5HT-Rezeptor-Agonisten-Antagonisten /
5HT-Rezeptor-Agonists-Antagonists
Serotonin
Serotonin, oder 5-Hydroxytryptamin (5-HT), ist ein wichtiger Neurotransmitter und Gewebshormon. Es wird im Organismus aus der essentiellen Aminosäure Tryptophan synthetisiert. 5-HT kommt bei Säugetieren neuronal und extraneuronal vor, im Gehirn vor allem in den Raphe-Kernen und im Gastrointestinaltrakt.
Serotonin bewirkt eine erhöhte Kontraktilität der Darmmuskulatur, die Kontraktion größerer Arterien und die Erweiterung von Arteriolen. Zudem fördert es die Thrombozytenaggregation und löst durch die Erregung der Nozizeptoren Schmerz aus. Auch spielt es bei wichtigen Funktionen des Zentralen Nervensystems eine bedeutende Rolle.
Aufgrund der großen physiologischen und pathophysiologischen Wirkung des 5-HT ist die Entwicklung neuer Agonisten und Antagonisten von großem Interesse.
Serotoninrezeptoren
Für keinen anderen Neurotransmitter konnten bisher derart viele verschiedene Rezeptoren nachgewiesen werden, wie für das Serotonin. Diese werden in sieben Familien eingeteilt (5-HT1 bis 5-HT7), die wiederum in Subtypen unterteilt werden. Der 5-HT3-Rezeptor besteht aus Liganden-gesteuerten Ionenkanälen, während alle anderen Serotoninrezeptoren G-Protein-gekoppelte Rezeptoren sind.
Serotoninrezeptoragonisten und -antagonisten werden in der Medizin zur Blutdrucksenkung, zur Anxiolyse und zur Migräneprophylaxe und -therapie eingesetzt. Des Weiteren spielen 5-HT¬3-Antagonisten bei der Bekämpfung von zytostatika- und strahleninduziertem Erbrechen bei der Chemotherapie eine große Rolle. Außerdem werden Serotoninwiederaufnahmehemmer als Antidepressiva eingesetzt.