EGFR und Inhibitoren / EGFR and Inhibitors
Der Epidermale Wachstumsfaktor (EGF) kann die Teilung von Zellen in vielen Geweben stimulieren. An den Zielzellen bindet er an seinen Oberflächen-Rezeptor, den sogenannten EGF-Rezeptor. Dabei handelt es sich um ein großes Transmembran-Enzym. An der Außenseite der Zelle bindet es selektiv EGF, an der Innenseite befindet sich eine Tyrosinkinase-Domäne, deren Aktivität durch die Ligandenbindung stark stimuliert wird. Nachfolgend werden intrazelluläre Signalmoleküle phosphoryliert und aktiviert, wodurch schließlich die Zellteilung in Gang gesetzt wird.
In bestimmten epithelialen Tumorerkrankungen werden erhöhte EGF-R-Spiegel gefunden, sowie teilweise auch mutierte, hyperaktive Versionen des EGF-R. Dazu zählen Formen des sogenannten „nicht-kleinzelligen“ Lungenkarzinoms (NSCLC). Antikörper gegen EGF-R und Hemmstoffe der EGF-R Tyrosinkinase-Aktivität werden deshalb teilweise für die Behandlung dieser Erkrankungen eingesetzt und intensive Forschungen richten sich auf die Verbesserung solcher Wirksubstanzen.